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Baclofen wird weiter entwickelt

Freitag 6. November 2015, 19:05

Indivior entwickelt Baclofen weiter. Ziele sind, weniger UAW und eine erweiterte
Halbwertzeit des Wirkungszeitraums. Idealerweise wird eine Einmalgabe pro Tag
angestrebt, das würde die Dosierung für Patienten und Ärzte vereinfachen.

Den Wirkstoff findet man unter der Bezeichnung Arbaclofenplacarbil in der Pipeline
der von Reckitt Benckiser ausgegründeten und an der Börse unter dem Namen Indivior
gestarteten Aktiengesellschaft.

Apotheke adhoc berichtete darüber.

RB-INDIVIOR-pipeline-pic2.jpg
Auf das Bild klicken vergrößert die Ansicht

Demnach verfügt Indivior über ein Portfolio das ausschließlich Medikamente im Bereich der
Abhängigkeitsstörungen enthält. Wer Reckitt Benckiser noch nicht kennen sollte, kann sich
auf dieser Seite die Produktpalette ansehen und wird dann herausfinden, dass er mindestens
ein Produkt dieses Mischkonzerns in seinem Haushalt findet. Hauptaktionär des Global Players
ist die Familie Reimann, Mannheim/Heidelberg. Mehr Informationen über Reckitt Benckiser sind
in Wikipedia zu finden.

LG Federico

Re: Baclofen wird weiter entwickelt

Samstag 7. November 2015, 00:35

Auch Douwe-Egberts mit Senseo gehört zu Reckitt-Benckiser...
Arbaclofenplacarbil ist eine in den USA entwickelte Substanz, ursprünglich gedacht zur Behandlung von Autismusspektrumstörungen bei Kindern.
Das Joint-Venture mit Indivior könnte mit einem Brief zusammenhängen, den ich vor ca 2 Jahren an Xenoport geschrieben habe, nachdem ich erstmals von der Substanz gehört hatte. Ich wollte damals wissen, warum man die addictologische Potenz der Substanz missachtet habe.
Das Xenoport-Patent befasst sich damit, durch eine bestimmte Prozedur "Prodrugs" von Arzneimitteln herzustellen, die erst im Organismus in die Wirksubstanz umgewandelt werden. Ich fand den dadurch erreichbaren Retardierungseffekt für Baclofen sehr spannend.
Leider wird es noch bis 2020 dauern, bis die entsprechenden Studien für die Zulassung fertig sind.

LG

Praxx

Re: Baclofen wird weiter entwickelt

Samstag 7. November 2015, 12:36

Hallo @praxx,

ich bin ganz bestimmt kein Anhänger von Verschwörungstheorien.
Ich habe Dir trotzdem eine PN mit Informationen geschickt, mit der wir
eine basteln könnten ...


LG Federico

... ach was, am Ende ist es einfach nur „big business“ :-

Re: Baclofen wird weiter entwickelt

Samstag 7. November 2015, 13:04

Nachtrag zu Arbaclofen:

Die bei Baclofen bekannt schlechte Überwindung der Blut-Hirn-Schranke
sollte mittels Prodrug-Technology deutlich effizienter werden. Wenn ich das
richtig sehe, sind die pharmakokinetischen Effekte mit Trojanischen Pferden
vergleichbar ...

LG Federico

Re: Baclofen wird weiter entwickelt

Sonntag 22. November 2015, 11:03

Guten Morgen,

wie lange ist eigentlich die Wirkungszeiten? Das habe ich mich gestern gefragt damit ich ggf. anders dosieren kann.

LG Jette

Re: Baclofen wird weiter entwickelt

Sonntag 22. November 2015, 15:30

Vom Baclofen? HWZ (Eliminationshalbwertszeit) = 6,8 ± 0,7 h. Maximale Serumspiegel nach 2,1 +/- 0,7 h. Die Bioverfügbarkeit liegt zwischen 85 und 90 %. Die Substanz wird schnell aus dem Gastrointestinaltrakt unabhängig von der Füllung des Magens. Sie überwindet nur in geringfügigem Ausmaß die Blut-Hirnschranke (Konz. im Liquor bei 12 Probanden 8,5 mal niedriger als im Plasma.

Quelle: Fachinfo für Lioresal.

Das mit den 6,7 h HWZ ist mir (auch) neu, ich dachte immer, es seien 3 - 4 h

LG Fallada

Re: Baclofen wird weiter entwickelt

Sonntag 22. November 2015, 15:31

Die Substanz wird schnell aus dem Gastrointestinaltrakt unabhängig von der Füllung des Magens resorbiert.

Re: Baclofen wird weiter entwickelt

Sonntag 22. November 2015, 15:59

Fallada hat geschrieben:Vom Baclofen? HWZ (Eliminationshalbwertszeit) = 6,8 ± 0,7 h. Maximale Serumspiegel nach 2,1 +/- 0,7 h.
Das mit den 6,7 h HWZ ist mir (auch) neu, ich dachte immer, es seien 3 - 4 h

LG Fallada

Liebe Fallada,
das mit der HWZ finde ich ja schon spannend. Ich dachte auch nur 3-4 Stunden, aber gefühlt war es immer länger. Habe das auf meinen Stoffwechsel geschoben, aber mit dieser Info macht das Sinn.
Danke für die Info.

Liebe Grüße
Holzweg

Re: Baclofen wird weiter entwickelt

Sonntag 22. November 2015, 16:58

Übrigens meine ich mich dunkel zu erinnern, daß letztes Jahr in der Fachinfo für Lioresal noch eine HWZ von 3,5 h +/- 0,5 h drin stand und eine Übernahme von 5 % in den Liquor (20-fach höher als im Plasma). Bin mir aber nicht sicher. Wenn ich richtig liege, sollte das etwa heißen, Novartis forscht wieder am Baclofen? Das wäre ja sehr interessant...Bei den Generika steht es jetzt auch so drin, aber die kupfern eh nur von Novartis ab...

LG Fallada

Re: Baclofen wird weiter entwickelt

Sonntag 22. November 2015, 18:38

Neurologie compact: Für Klinik und Praxis ist DAS Standardwerk und gibt als HWZ 3 - 4 Std. an.

Entweder schlafen die bei WIKIPEDIA oder es besteht kein Interesse.
Ich finde haufenweise HWZ-Zeiten die alle zwischen 3 - 4 Std. liegen.
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